在全球糖尿病與肥胖症患者持續攀升的背景下，一款革命性的口服藥物正在改變治療版圖。

奧格列龍（Orforglipron），這款由日本中外製藥公司研發，並於2018年授權給美國跨國藥廠禮來公司（Eli Lilly and Company）開發的新型小分子、非胜肽（non-peptide）口服GLP-1受體促效劑，正為無數患者帶來全新希望。

GLP-1藥物的進化之路

GLP-1 藥物為 GLP-1 agonists 升糖素胜肽-1 受體促效劑（Glucagon-like peptide-1 agonists)。在全球減重與降血糖藥物市場中，GLP-1 受體促效劑已寫下醫藥史新頁。

在全球減重和降糖藥物市場中，GLP-1受體促效劑可說是當紅明星。分別為以司美格魯肽（Semaglutide，商品名 Ozempic® 胰妥讚、Wegovy® 週纖達）和替爾泊肽（Tirzepatide，商品名 Mounjaro® 猛樂纖、Zepbound®）為代表的注射型藥物，憑藉優異的血糖控制與體重管理效果，取得亮眼成績。

目前經台灣衛生福利部食品藥物管理署（TFDA）核准，可用於非糖尿病成人體重控制的 GLP-1 類藥物包含：Liraglutide 利拉魯肽（商品名 Saxenda® 善纖達），以及於 2025 年通過核准的 Mounjaro® 猛樂纖。

然而，需以針劑注射的給藥方式，對患者而言在便利性與順從性上皆有挑戰。

奧格列龍的問世，打破了這項瓶頸。2025年4月，它成為首個成功完成三期臨床試驗的口服小分子GLP-1致效劑，意味著患者能省去每日/每週注射的困擾，並可在不受飲食或飲水限制的情況下，每日口服一次。

非胜肽小分子：技術創新的結晶

奧格列龍（Orforglipron）的成功源於其突破性的非胜肽小分子設計。相較於傳統多胜肽GLP-1藥物，它具備以下優勢：

• 小分子結構穩定，可耐受消化酶降解，適合口服給藥。

• 製程較為簡化，生產成本理論上更低，有助於大規模推廣與可及性提升。

此外，奧格列龍是一種偏向啟動特定訊號路徑（cAMP）的GLP-1藥物，它的設計讓藥效強、作用選擇性高，並可減少長期使用後身體對藥物產生「適應而失效」的情況（也就是減少受體脫敏）。其長達 29-49 小時的半衰期，支持每日一次的服藥方案，帶來穩定且持續的療效。

臨床表現亮眼

減重療效： 在一項為期 36 週的二期臨床試驗中，奧格列龍使患者體重平均減輕 9.4% 至14.7%，遠高於安慰劑組的 2.3%。其中，46% 至 75% 的患者體重降幅超過 10%。

血糖控制： 在針對第二型糖尿病的三期臨床試驗（ACHIEVE-1）中，經 40 週治療，奧格列龍使糖化血色素（HbA1c）下降 1.24 至1.48 個百分點，顯著優於安慰劑組的 0.41%。

千億美元市場的新格局

隨著奧格列龍即將上市，整個 GLP-1 市場正迎來巨大變革。預測顯示，全球GLP-1受體致效劑市場將由 2024 年的 534.6 億美元，成長至 2030 年的 1,567.1 億美元，年複合成長率（CAGR）高達17.46%。部分分析更預估，市場規模將於 2030 年突破 1,500 億美元大關。

口服劑型的出現，不僅是技術的突破，更重塑市場格局。對無法接受針劑治療的患者而言，這是嶄新的選擇。業界預計，首款口服 GLP-1 藥物最快於 2027 年問世，而禮來的奧格列龍則是此賽道上的領跑者。

當然，競爭亦愈發激烈。目前全球約有 63 個 GLP-1 受體致效劑產品正在研發，4 款已進入三期臨床試驗。禮來公司預計於 2025 年底提交奧格列龍的減重適應症申請，並於 2026 年申請第二型糖尿病適應症。