替尔泊肽双靶点的优势：继司美格鲁肽更强的减肥药，好在哪？

微信7998875801个月前 (11-12)替西vs司美350

替尔泊肽是一种基于GIP序列改良的分子，它增加了GLP-1的活性，其GIP活性大约是GLP-1的10倍。这种结合GLP-1和GIP的双靶点药物，通过两者的互补和协同作用，展现出显著的疗效。

首先，GLP-1可能会引起恶心和呕吐等中枢神经系统的副作用。而GIP在降低食欲的同时，能够减轻这些不适症状，从而在一定程度上抵消了GLP-1的副作用。

其次，GIP和GLP-1在胰腺的作用也有所不同。GIP不仅能调节糖代谢，还能调节脂代谢，这对于控制血糖和血脂都非常重要。此外，GIP在皮下脂肪组织中的表达量很高，这意味着它在脂肪代谢中扮演着重要角色。GIP有助于促进体内脂肪的再平衡和再分布，提高脂肪组织的储存能力，同时减少异常脂肪堆积，这是含有GIP的双靶点药物相较于单靶点药物的一个显著优势。

通过这种创新的分子设计，替尔泊肽不仅提高了治疗效果，还减少了可能的副作用，为糖尿病患者提供了一种新的治疗选择。

在代谢性疾病的研究领域，继GLP-1（胰高糖素样肽-1）单靶点药物之后，GLP-1/GIP（葡萄糖依赖性促胰岛素多肽）双靶点药物因其在胰腺、脂肪组织和中枢神经系统中的多重作用，展现出了降低血糖和减轻体重的潜力，成为了研发的热点。临床数据不断证实，GLP-1/GIP双受体激动剂能够通过激活GLP-1和GIP受体，发挥协同或互补的效果，从而改善血糖控制并减轻体重。

GLP-1和GIP的作用主要分为两类：一是在胰腺内的作用，二是在胰腺外的作用。当这些激素与相应的受体结合时，它们会发挥生物学效应。GLP-1和GIP受体不仅在胰岛细胞中表达，也在中枢神经系统中有所分布，而脂肪细胞则表达GIP受体。GLP-1和GIP与受体结合后，通过协同或互补的方式，从能量的摄入、储存和代谢等多个层面，实现对能量代谢平衡的全面调节。最新的研究进展显示，与单独使用GLP-1或GIP相比，两者的联合应用能显著增强胰岛素分泌，抑制胰高糖素反应，减少能量摄入，并提高胰岛素敏感性。这些发现推动了GLP-1/GIP双受体激动剂在糖尿病、肥胖等代谢性疾病治疗领域的研究和开发。

▍替尔泊肽的疗效对比司美格鲁肽

根据多项重要临床试验，替尔泊肽在减肥和代谢控制方面表现出色，尤其是与其他药物（如司美格鲁肽）进行比较时。

在SURMOUNT-1期3临床试验中，接受15mg替尔泊肽治疗的患者平均体重减轻了22.5%，这一数据使其成为首个在3期试验中展现出超过20%体重减轻的药物。在SURMOUNT-3期临床试验中，肥胖或超重但无糖尿病的患者在替尔泊肽治疗后，平均体重减轻了26.6%，创下了新的药物减重效果纪录。

该研究还比较了替尔泊肽和司美格鲁肽在不同治疗阶段的体重变化：

▍替尔泊肽的安全性对比司美格鲁肽

替尔泊肽和司美格鲁肽都属于GLP-1受体激动剂类药物，常见的副作用包括恶心、呕吐、腹泻和便秘等胃肠道不适。这些副作用主要与GLP-1的作用机制相关，可能影响中枢神经系统。然而，替尔泊肽作为双重激动剂，还包含GIP（胃抑制肽）受体的激活。GIP不仅能降低食欲，还可能缓解部分由GLP-1引起的副作用，从而使患者的耐受性更好。

研究数据显示，约80%的替尔泊肽使用者报告至少一种副作用，其中大多数为胃肠道不适（如恶心、腹泻、便秘或呕吐），这也是司美格鲁肽常见的副作用。在临床试验中，服用最高剂量替尔泊肽的患者中有33%报告出现恶心，而司美格鲁肽的这一比例为44%。此外，23%的替尔泊肽患者出现腹泻，而司美格鲁肽的这一比例为31%。

胃肠病学专家Christopher McGowan表示，与司美格鲁肽相比，替尔泊肽GLP-1和GIP的双重作用可能会导致更少、更温和的症状。副作用相似，主要是胃肠道副作用，症状往往是轻度到中度，并随着时间的推移而改善。副作用的总体发生率更低，但他的病人从司美格鲁肽过渡到替尔泊肽后都说耐受性更好。

美国食品药品监督管理局(FDA)批准礼来公司每周一次的双重GIP和GLP-1受体激动剂Mounjaro/zepbound(Tirzepatide，替西帕肽)注射液，作为饮食和运动的辅助疗法，以改善二型糖尿病成人的血糖控制及体重管理。好消息是全球首访物美价廉的替西帕肽已经上市！更多相关替西帕肽相关知识，请联系微信:799887580或306248824或者2573909181。联系QQ：799887580或306248824

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