替尔泊肽（穆峰达）在华获批上市，最强减肥药来了！
GLP-1全称为Glucagon-Like Peptide-1，即胰高血糖素样肽-1，是一种主要由肠道L细胞所产生的激素，属于肠促胰岛素的一种。该成分在人体内可以抑制胃肠蠕动，延缓胃排空，和抑制食欲。
目前全球最新一代的GLP-1药物主要指丹麦诺和诺德生产的司美格鲁肽（Semaglutide，又称索马鲁肽），和美国礼来生产的替尔泊肽（Tirzepatide，又称替西帕肽）。
5月21日，国家药监局官网和礼来共同宣布，礼来的葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP）和胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体双重激动剂替尔泊肽注射液（Mounjaro）在中国获批上市，用以改善成人 2 型糖尿病患者的血糖控制。
穆峰达（替尔泊肽在中国的商品名）在 SURPASS 系列 III 期临床试验中与所有对照药物相比，均实现了优越的糖化血红蛋白降幅；
长期体重管理适应症在中国尚在审评中，SURPASS 系列 III 期研究结果显示，与对照药物相比穆峰达显著降低 2 型糖尿病患者的体重；
穆峰达是全球首个且目前唯一 GIP/GLP-1 受体激动剂。
穆峰达®将为 T2DM 患者提供一种全新的治疗选择，可能实现更高标准的综合达标：HbA1c≤6.5%、体重下降 ≥10%、无有临床意义低血糖*且无严重低血糖事件。
* 临床意义低血糖：血糖<3.0 mmol/L；严重低血糖：伴有意识和（或）躯体改变，需要他人帮助的低血糖
穆峰达能够选择性结合并激动 GIP 受体和 GLP-1 受体两种天然肠促胰素受体，降低 T2DM 患者的空腹和餐后血糖水平。
穆峰达目前有 4 种规格：2.5 mg；5 mg；7.5 mg；10 mg。
本次获批主要基于在 T2DM 患者中开展的全球关键 III 期注册试验 SURPASS 1-5 及亚太地区关键 III 期注册试验 SURPASS-AP-Combo（83.4% 的受试者为中国患者）。
其中，
SURPASS-2 纳入的 T2DM 患者基线平均糖尿病病程为 8.6 年、平均 HbA1c 为 8.28%、平均体重为 93.7kg、平均体质指数（BMI）为 34.2kg/m2。 降糖方面：穆峰达 5 mg、10 mg治疗组受试者第 40 周时 HbA1c 平均下降为 2.09%、2.37%，司美格鲁肽 1.0 mg 组 HbA1c 平均下降为 1.86%。 减重方面：体重的平均变化是关键次要终点之一，穆峰达 5mg、10mg 受试者体重平均降低 7.8 kg、10.3 kg，司美格鲁肽 1.0mg 组平均降低 6.2 kg。 SURPASS-AP-Combo 纳入的 T2DM 患者基线平均糖尿病病程为 7.7 年、平均 HbA1c 为 8.71%、平均体重为 76.6 kg、平均 BMI 为 27.9kg/m2，47.5% 的受试者基线时使用磺脲类药物。 降糖方面：穆峰达 5mg、10mg治疗组受试者第 40 周时 HbA1c 较基线的平均下降为 2.24%、2.44%，甘精胰岛素组 HbA1c 平均下降为 0.95%。 减重方面：穆峰达 5mg、10mg 受试者体重平均下降 5.0 kg、7.0 kg，甘精胰岛素组体重平均增加 1.5 kg。
穆峰达在中国人群为主的亚太地区 T2DM 患者中的总体安全性与全球人群一致，未发现新的安全性信号。
胃肠道反应为最常见的不良反应，通常发生在剂量递增期，并随时间推移而减少，其严重程度多为轻度或中度。
// 关于替尔泊肽
替尔泊肽注射液经 FDA 批准作为低热量饮食和增加体力活动的辅助药物，用于肥胖成人（BMI ≥ 30 kg/m 2）的长期体重管理，或超重（BMI ≥ 27 kg/m 2）并伴有至少一种与体重相关的共病。
替尔泊肽是第一个也是唯一一个获得 FDA 批准的肥胖治疗药物，可激活 GIP（葡萄糖依赖性促胰岛素多肽）和 GLP-1（胰高血糖素样肽-1）激素受体。
替尔泊肽自上市以来便处在供不应求的状况。在美国，每周都有数十万人填写 Mounjaro 和 Zepbound 的处方。礼来公司一直在努力最大化产量和生产效率。
降糖版 Mounjaro 2023 年全年销售额达 51.63 亿美元；2023 年 11 月才获得 FDA 批准的减重版 Zepbound 在第四季度的销售额已经达到 1.75 亿美元。
// 关于礼来
作为全球制药行业的领导者，礼来致力于创造高质量的医疗解决方案，以满足全球不断增长的医疗需求。自 1876 年创立以来，礼来以其创新药物、严谨的科研和持续的病患关怀赢得了全球的认可。礼来的科学家专注新药研发，以解决世界上一些最重要的健康挑战，重新定义糖尿病护理，治疗肥胖并遏制其最毁灭性的长期影响，推进对阿尔茨海默病的战斗，为一些最严重的免疫系统疾病提供解决方案，并将最难治疗的癌症转变为可管理的疾病。
