替尔泊肽是一种双重葡萄糖依赖性促胰岛素多肽和胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体激动剂，于2022年5月在美国首次获得批准，作为饮食和运动的辅助药物，以降低2型糖尿病患者的高血糖，并以Mounjaro商品名上市。不久之后，替尔泊肽被授予快速通道资格，用于肥胖或超重和至少1种与体重相关的成人患者的慢性体重管理，并于2023年11月获得FDA批准，商品名为Zepbound。

孟加拉ziska取得替尔泊肽全球的首仿资格，商品名为tizaro。

2024年5月21日国家药监局公开替尔泊肽mounjaro在中国获批，取名为穆峰达，共上市2.5mg 5mg 7.5mg 10mg/0.5ml共4个规格，替尔泊肽注射液能够选择性结合并激动GIP受体和GLP-1受体两种天然肠促胰素受体，降低2型糖尿病患者的空腹和餐后血糖水平，可能实现更高标准的综合达标：HbA1c（糖化血红蛋白）≤6.5%、体重下降≥10%、无有临床意义低血糖且无严重低血糖事件。

从礼来中国方面获悉，替尔泊肽注射液商业策略尚未确定，目前不确定是否纳入医保。由于正式获批后还有一系列的流程，医院正式到货与获批会有一段时间间隔，预计2024年Q4商业化上市。

临床试验登记与信息公示平台，替尔泊肽注射液在中国进行的减重适应症临床试验正处于III期。

司美格鲁肽，原来是一款普通的糖尿病药物，是诺和诺德公司继利拉鲁肽之后开发的第二代GLP-1受体激动剂。这类药物可以模拟一种肠促胰岛素激素（胰高血糖素样肽-1，即GLP-1）的作用，作用是：降低血糖水平，其药物名称Semaglutide，中文名司美格鲁肽。2017年，司美格鲁肽注射液（1mg）在美国正式被批准上市，商品名为 Ozempic，用于治疗 2 型糖尿病以及降低 2 型糖尿病和心血管疾病患者发生心血管事件的风险。Rybelsus作为司美格鲁肽的口服7mg或14mg片剂于2019年9月和2020年3月获得FDA和EMA的批准。

2021年04月司美格鲁肽在中国国内获批仅用于2型糖尿病的治疗，商品名“诺和泰”。2021年12月底，司美格鲁肽通过医保谈判进入2021年医保目录，1.5毫升的降至478元/支，3毫升的降至890元/支。

2024年1月26日，国家药品监督管理局（NMPA）批准丹麦跨国药企诺和诺德（NVO.US）的司美格鲁肽口服片获批中国上市，商品名“诺和忻”。

1. 替尔泊肽的推荐起始剂量为2.5mg皮下注射，每周一次。2.5毫克的剂量是治疗开始，并不是为了控制血糖。

2. 4周后，增加剂量至5mg皮下注射，每周1次。

3. 如果需要额外的血糖控制，在当前剂量至少4周后，增加2.5毫克的剂量。

4. 替尔泊肽ARO的最大剂量为15mg皮下注射，每周一次。

5. 如果漏服一剂，应指导患者在漏服后4天(96小时)内尽快服用替尔泊肽，如果超过4天已经过去，跳过错过的剂量，并在定期安排的一天给下一次剂量。在每种情况下，患者可以恢复每周一次的常规给药时间表。

6.如有必要，每周给药的日期可以改变，只要两次给药间隔时间至少为3天(72小时)。

7. 在腹部、大腿或上臂皮下注射替尔泊肽。

8. 每次注射都要轮换注射部位。

1）在空腹，每日第一餐之前服用、建议在起床时服用。

2）用约半杯水（120mL 以下）送服1 片。请直接吞服，不要切割、粉碎、咀嚼药片。

3）若服用后需进水、进食或服用其他药物，请至少于服药 30 分钟后进行。

4）如果漏服一剂，应跳过漏服剂量，第二天服用下一剂。

1）开始服用口服索马鲁肽时，每次3mg，每天一次，持续30天。

2）服用3mg剂量30天后，剂量增加，每次7mg，每天一次。

3）如果需要额外的降糖、体重控制，服用7mg剂量至少30天后，剂量可以增加到每次14mg，每天一次。

司美格鲁肽注射液的规格有2mg/1.5 mL（1.34mg/mL）、4mg/3 mL（1.34mg/mL），一周注射一次；

司美格鲁肽片的规格有3mg、7mg、14mg，每日口服一次。

在疗效方面，如储存和服用得当，口服司美格鲁肽和注射司美格鲁肽的疗效无明显差异。但给药方法和频率各有不同，患者可根据自身情况选择最合适的方案。

口服司美格鲁肽每天只需服用一次。它提供了更好的可及性，并且不需要冷链存储和运输。司美格鲁肽针剂则需要每周皮下注射一次，腹部，大腿或上臂均可，并需要全程冷链处理。

根据官方公布的临床数据，替尔泊肽在体重管理方面的效果似乎更胜一筹，明显优于司美格鲁肽。

我们了解到，司美格鲁肽在全球上市了六个规格，从0.25mg到2.4mg，而替尔泊肽同样也有六个规格，从2.5mg/0.5ml到15mg/0.5ml。这种设计上的相似性似乎暗示着我们可以在两者之间找到某种转换的规律。