Retatrutide简介

• 定义：Retatrutide是一种GGG三激动剂，能同时靶向GLP-1和GIP受体，并独特地激活胰高血糖素受体。

• 作用机制：通过增加能量消耗和减少能量摄入来促进减肥，具体包括延迟胃排空、增加饱腹感、提高基础代谢率。

Retatrutide的结构特点

• 类型：脂肪酸酰化单肽

• 活性结合：GCGR、GIPR和GLP-1R

• 药代动力学：与血液中的白蛋白结合，延长半衰期，每周服用一次。

Retatrutide的作用原理

• GIPR效应：减少胃酸分泌和胃泌素释放，减缓消化，增加饱腹感。

• GLP-1R作用：延迟胃排空，减少食物摄入量。

• GCGR效应：增加胰高血糖素的产生，刺激能量分解，提高基础代谢。

Retatrutide的减肥效果

• 动物研究：短时间内显著减轻体重。

• 人类试验：在短期内（如12周）实现大幅体重减轻，最高剂量下可减掉超过24%的总体重。

Retatrutide与糖尿病

• 血糖控制：显著降低糖化血红蛋白水平，有助于糖尿病患者的血糖管理。

Retatrutide与心脏健康

• 潜在益处：可能通过降低血压、改善心脏功能等途径对心血管系统产生积极影响。

• 研究现状：已在猴子中进行初步研究，显示出心率增加和血压降低的趋势，但需进一步研究以确认长期效果。

总结

Retatrutide作为一种新型的三激动剂，不仅在减肥方面展现出巨大潜力，还可能对改善心血管健康具有积极意义。目前，该药物正在接受深入的临床研究，以期获得更多的治疗应用数据。